Первое синтетическое лекарство: как изобрели аспирин
Между тем еще в 1828 году немецкий химик Бюхнер выделил из коры действующее вещество салицин (от латинского названия ивы — Salix). Однако действие его было очень слабым, поэтому распространения оно не получило. Жерар предложил своему приятелю использовать производное салицина, салициловую кислоту, однако тот объяснил, что это как раз тот случай, когда лечение хуже самой болезни — это вещество, хотя и утоляет боль, вызывает сильное раздражение слизистой рта, горла и желудка, а у его солей, салицилатов, ужасный вкус.
Аспирин стал первым полностью синтетическим лекарством, которое не имеет прямых аналогов в природе.
Диалог с врачом запал Жерару в душу. Он стал размышлять над тем, можно ли нейтрализовать неприятные побочные эффекты салициловой кислоты, чтобы создать сильное современное болеутоляющее. За два последующих года он перерыл все доступные статьи и книги и перепробовал более 200 различных веществ, но не добился сколько-нибудь заметного успеха. Наконец, в 1853 году Жерар попробовал смешать ацетилхлорид и салицилат натрия и в результате бурной реакции получил твердое вещество, неправильно названное им «салицилово-ацетиловым ангидридом» (в теории в то время были пробелы). Однако, когда химик попытался добавить к нему раствор карбоната натрия, вещество разложилось на салицилат и ацетат натрия — и Жерар упустил свою мечту. Он продолжал поиски идеального болеутоляющего до 1864 года и в конце концов бросил это занятие, посчитав, что создать подобное лекарство невозможно. Надо сказать, что по стопам Жерара шли и другие химики — например, фон Гилм, получивший в 1859 году ацетилсалициловую кислоту из салициловой и ацетилхлорила, а также Шредер, Принцхорн и Краут, повторившие в 1869 году оба способа синтеза.
Достоверно неизвестно, знал ли об этих экспериментах немецкий химик Феликс Хоффман, поступивший в 1894 году на работу в фармацевтическую компанию Bayer после защиты диссертации в Мюнхенском университете. Как гласит легенда, отец Феликса страдал от артрита, что подтолкнуло исследователя к поискам болеутоляющего, способного облегчить страдания Хоффмана-старшего. Феликс изучил всю доступную литературу, и вполне возможно, что он видел статьи предшественников. В любом случае в 1897 году он придумал новый, более простой метод получения ацетилсалициловой кислоты из салициловой кислоты и уксусного ангидрида, но что гораздо важнее — он разработал промышленный вариант этого процесса. В 1899 году компания Bayer выпустила препарат на рынок под названием Aspirin (A — acetyl, spir — spiraea ulmaria, таволга вязолистная, содержащая салициловую кислоту, in — популярный суффикс в названиях лекарств), которое за более чем сто лет применения прочно вошло во все языки мира.
Обсудить 2
