Как усовершенствовать реакции для получения лекарств: ответ российских ученых
Ученые Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ) создали методику управления рядом ключевых химических реакций, которые позволят получать ценные промышленные и фармацевтические соединения более быстро и эффективно. Этого удалось добиться путем подбора специфических добавок в стартовые компоненты.
Одной из наиболее востребованных реакций в производстве лекарств, пестицидов и красителей является арилирование. Это присоединение ароматических колец к органическим молекулам. Процесс требует участия катализаторов, и это открывает простор для экспериментов. Обычно в этой роли применяют соли тяжелых металлов, однако это неэкологично. Их можно заменить на иодониевые соли, которые содержат атом иода помимо целевого ароматического фрагмента. Однако в результате реакции получается смесь из двух соединений, что требует дополнительного разделения и очистки. Поэтому химики ищут новые виды катализаторов.
Авторы разработки попробовали использовать хлорониевые и бромониевые соли вместо иодониевых. Применение одного из заменителей приводило к образованию двух изомеров продукта в разных пропорциях. Затем дополнительно в реакционную смесь добавляли фторид-анион, который менял соотношение получившихся изомеров.
Так экспериментально удалось установить пропорции и компоненты, которые ускоряют и замедляют реакции. В случае хлорониевой соли хлорсодержащие добавки ускоряли процесс на 60%, а примеси при использовании бромониевой соли влияли обратным образом. Проведенное компьютерное моделирование процессов взаимодействия молекул показало причину такого эффекта.
Таким образом, исследователи смогли выстроить механизм управления реакцией арилирования. При использовании простых фторсодержащих солей без необходимости разогревать смесь и добавлять в нее металлические неэкологичные и дорогие катализаторы можно направлять процесс так, чтобы получать конкретный изомер из одних и тех же исходных материалов.
Ранее мы рассказывали, что в России создали сверхчувствительные транзисторные газоанализаторы.
