Как экстракт плюща связывает рецепторы боли: открытие ученых
Группа ученых под руководством профессора Аннетты Бек-Сикингер из Института биохимии Лейпцигского университета сделала важный шаг вперед в исследованиях по облегчению хронической боли. Они обнаружили, что гедерагенин, природное вещество, содержащееся в лекарственном растении плющ, избирательно связывается с рецепторами, регулирующими боль. Экстракты плюща (Hedera helix) используются в народной медицине как спазмолитики и анальгетики. Результаты своих исследований опубликованы в журнале Angewandte Chemie International Edition.
В поисках селективных ингибиторов белкового нейропептида FF-рецептора 1, который играет важную роль в регуляции боли у человека, исследователи обратили внимание на гедерагенин и случайно, и не случайно.
Нейропептид FF-1 (NPFFR1) — это рецептор, связанный с G-белком (GPCR), он участвует в передаче сигналов о различных физиологических процессах в организме человека. В последние годы было установлено, что белок в основном содержится в спинном мозге и в отделах головного мозга, отвечающих за восприятие боли. Блокирование этого рецептора может помочь в лечении хронической боли разного происхождения. Но целевая блокировка считалась невозможной, поскольку NPFFR1 имеет в организме много структур-близнецов, которые тоже могли бы пострадать.
Ученые из исследовательской группы Анетты Бек-Сикингер протестировали тысячи органических веществ, имеющих сродство с умело маскирующимся рецептором. Майкл Шефер, профессор фармакологии медицинского факультета, предоставил для этой цели скрининговое оборудование. В конце концов ученые наткнулись на природное вещество гедерагенин, которое содержится в листьях плюща.
Ученые изучили способ связывания ингибитора с рецептором в ходе подробных исследований in vitro. Компьютерное моделирование трехмерного комплекса рецептор-ингибитор, проведенное группой профессора Йенса Мейлера из Института по разработке лекарственных средств, подтвердило сделанные выводы.
«Эти результаты вносят значительный вклад в понимание механизма активации NPFFR1 и могут способствовать рациональной разработке будущих методов лечения хронической боли. Они демонстрируют важность междисциплинарных фундаментальных исследований для практического применения полученных результатов», — говорит Анетта Бек-Сикингер.
Вьющееся растение плющ (Hedera) с античных времен известно своими целебными свойствами. Древние греки и римляне ипринимали отвар из листьев плюща для снятия болей и спазмов. Любопытно, что растение было посвящено богу виноделия Вакху. Во время поэтических состязаний поэты надевали победителю венок из листьев плюща. Сегодня Лигой плюща (The Ivy League) называют объединение восьми крупнейших университетов США — из-за обильной растительности, покрывающей их стены.
Ранее ученые рассказали, как самочувствие растений зависит от освещения.
